Penicilini su grupa antibakterijskih lekova koji napadaju širok spektar bakterija. To su bili prvi lekovi ove vrste koje su lekari koristili. Otkriće i proizvodnja penicilina su promenili dalji tok medicine, jer su ovi lekovi spasili milione života.
Penicilin gljive su izvor penicilina, kog ljudi mogu uzimati oralno ili putem injekcije.
Ljudi širom sveta sada široko koriste peniciline za lečenje infekcija i bolesti. Lekovi iz klase penicilina deluju tako što deluju na zidove bakterijskih ćelija. Oni to rade tako što deluju direktno na peptidoglikane, koji igraju suštinsku strukturnu ulogu u bakterijskim ćelijama, inhibiraju njihovu sintezu i na taj način sprečavaju bakterijski rast. Peptidoglikani stvaraju mrežastu strukturu oko plazma membrane bakterijskih ćelija, što povećava snagu ćelijskih zidova i sprečava spoljašnje tečnosti i čestice da uđu u ćeliju.
Kada se bakterija razmnožava, male rupe se otvaraju u njenim ćelijskim zidovima dok se ćelije dele. Novoproizvedeni peptidoglikani zatim popunjavaju ove rupe da bi rekonstruisali zidove.
Penicilini blokiraju proteinske podupirače koji povezuju peptidoglikane zajedno. Ovo sprečava bakteriju da zatvori rupe u svojim ćelijskim zidovima. Kako je koncentracija vode u okolnoj tečnosti veća od one unutar bakterije, voda juri kroz rupe u ćeliju i bakterija puca.
Istorija penicilina
Ljudi uglavnom pripisuju otkriće penicilina Aleksandru Flemingu. Priča kaže da se vratio u svoju laboratoriju jednog dana u septembru 1928. i pronašao Petrijevu posudu sa bakterijom Staphilococcus čiji poklopac više nije na mestu.
Posuda je postala kontaminirana plavo-zelenom plesni zvanom Penicillium notatum. Fleming je primetio da postoji jasan prsten koji okružuje kalup gde bakterije nisu mogle da rastu.
Otkrivajući ovaj kalup i prepoznajući njegovu upotrebu, Fleming je pomogao u otkriću jednog od najkorisnijih lekova u istoriji medicine. U martu 1942. En Miler je postala prvi civil koji je uspešno lečen penicilinom. Za dlaku je izbegla smrt nakon teške infekcije nakon pobačaja.
Iako je Fleming tehnički otkrio prvi antibiotik, naučnici su morali da urade mnogo posla pre nego što su penicilini postali dostupni za opštu upotrebu.
Naučnici sa superiornom laboratorijom i boljim razumevanjem hemije od Fleminga uradili su najveći deo posla. Hauard Flori, Norman Hitli i Ernst Čejn izveli su prve detaljne i fokusirane studije o leku.
U Flemingovom govoru o primanju Nobelove nagrade, on je upozorio da bi prekomerna upotreba penicilina jednog dana mogla dovesti do otpornosti bakterija. Ovo je od tada postalo problem a danas nam preti ozbiljna rezistencija bakterija na antibiotike.
Rezistencija
Suprotno popularnom mišljenju, otpornost na peniciline nije otpornost koju razvija osoba već sama bakterija.
Bakterije postoje milijardama godina. Tokom ovog vremena, izdržale su ekstremna okruženja i, kao rezultat toga, veoma su prilagodljive. Takođe se veoma brzo regenerišu, čineći relativno brze genetske promene mogućim u populaciji.
Postoje tri uobičajena načina na koje bakterije mogu razviti imunitet na penicilin:
Penicilinaza: Bakterije su ponekad sposobne da proizvode penicilinazu, enzim koji razgrađuje peniciline. Ova sposobnost se može širiti širom bakterijske populacije preko malog prstena DNK u procesu koji se zove konjugacija. Ovo je bakterijski ekvivalent seksualne reprodukcije, gde pojedinačni organizmi dele nove genetske informacije između sebe.
Izmenjena struktura bakterija: Neke bakterije mogu suptilno da promene format proteina koji vezuju penicilin u svom zidu tako da se penicilini više ne mogu vezati za njega.
Uklanjanje penicilina: Druge bakterije razvijaju sisteme za izvoz penicilina. Bakterije imaju efluks pumpe koje koriste za oslobađanje supstanci iz ćelije. Upotreba nekih od ovih pumpi može omogućiti ćeliji da izbaci peniciline i spreči njihov efekat.
Najčešći neželjeni efekti uzimanja penicilina uključuju:
- dijareju
- mučninu
- glavobolju
- kožni osip i koprivnjaču
Manje uobičajeni neželjeni efekti uključuju:
- kratak dah ili nepravilno disanje
- bol u zglobovima
- iznenadnu vrtoglavicu i nesvesticu
- nadutost i crvenilo lica
- perutanje kože i crvenu kožu
- vaginalni svrab i iscedak, zbog gljivične infekcije ili bakterijske vaginoze
- bol u ustima i jeziku, ponekad sa belim mrljama
- grčeve u stomaku, osetljivost ili bol
Retki neželjeni efekti uključuju:
- anksioznost, strah ili zbunjenost
- osećaj predstojeće propasti
- halucinacije
- žutilo očiju i kože
- upala grla
- neobično krvarenje
- dijareja i smanjeno mokrenje
- konvulzije
Kontraindikacije i nuspojave penicilina
Iako je upotreba penicilina široko rasprostranjena, mogu se pojaviti neki problemi ili postoje kontraindikacije za upotrebu, kao i kod svakog leka: Kontraindikacije ili neka stanja koja sa sobom nose povišen rizik u vezi sa upotrebom penicilina su:
Dojenje: Osobe koje doje mogu detetu preneti male količine penicilina. To može dovesti do alergijskih reakcija kod deteta, dijareje, gljivičnih infekcija i osipa na koži.
Interakcije sa lekovima: Neki drugi lekovi mogu da stupe u interakciju sa penicilinima. Provera sa lekarom pre uzimanja više lekova je od vitalnog značaja.
Problemi sa krvarenjem: Neki penicilini, kao što su karbenicilin, piperacilin i tikarcilin, mogu pogoršati već postojeće probleme sa krvarenjem.
Upotreba oralnih kontraceptiva: Penicilini mogu ometati pilule za kontrolu rađanja, povećavajući rizik od neželjene trudnoće.
Cistična fibroza: Ljudi sa cističnom fibrozom su skloniji groznici i kožnim osipima kada uzimaju piperacilin.
Bolest bubrega: Pojedinci sa bolešću bubrega imaju povećan rizik od neželjenih efekata.
Metotreksat: Metotreksat ometa rast ćelija i može lečiti nekoliko stanja kao što su neke autoimunske bolesti. Penicilini usporavaju izlučivanje metotreksata putem bubrega, što može dovesti do teških komplikacija.
Fenilketonurija: Neke jače tablete amoksicilina za žvakanje sadrže visok nivo aspartama koji telo pretvara u fenilalanin. Ovo je opasno za svakoga sa fenilketonurijom.
Gastrointestinalni problemi: Pacijenti sa istorijom čira na želucu ili drugim crevnim bolestima mogu imati veću verovatnoću da će razviti kolitis kada uzimaju peniciline.
Alergija na penicilin
Alergija na penicilin je abnormalna reakcija vašeg imunološkog sistema na antibiotik penicilin. Penicilin je propisan za lečenje različitih bakterijskih infekcija.
Uobičajeni znaci i simptomi alergije na penicilin uključuju koprivnjaču, osip, svrab, otežano disanje i otoke. Teške reakcije uključuju anafilaksiju, stanje opasno po život koje utiče na više telesnih sistema.
Istraživanja su pokazala da se alergije na penicilin mogu previše prijavljivati – problem koji može rezultirati upotrebom manje odgovarajućih i skupljih antibiotskih tretmana. Oko 10 posto ljudi prijavilo je alergiju na peniciline, ali stvarna cifra je bliža 1 posto, a samo oko 0,03 posto pokazuje alergijske reakcije opasne po život. Zbog toga je potrebna tačna dijagnoza kada se sumnja na alergiju na penicilin kako bi se obezbedile najbolje opcije lečenja u budućnosti.
Drugi antibiotici, posebno oni sa hemijskim svojstvima sličnim penicilinu, takođe mogu dovesti do alergijskih reakcija.
